Vitamini B kompleksa u tretmanu radikulopatije – benfotiamin u fokusu

Dr Saša Novović

Spec. ortopedije i traumatologije

Opšta bolnica Berane

Kompleks B vitamina predstavlja grupu vitamina koji imaju važnu ulogu u organizmu. Većina ljudi dobija preporučene količine ovih vitamina samo putem ishrane, jer se nalaze u velikom broju namirnica. Međutim, faktori kao što su uzrast, trudnoća, neuravnotežena ishrana, hronična oboljenja, genetika, ljekovi i upotreba alkohola povećavaju potrebu organizma za vitaminima B-kompleksa. U takvim okolnostima može biti neophodno dodatno uzimanje vitamina B.

Tiamin-vitamin B1

Vitamin B1 je od esencijalnog značaja za neurotransmisiju i druge neurološke funkcije.

Tiamin postoji u obliku slobodnog molekula i u formi nekoliko fosfatnih estara: tiamin monofosfata (TMP), tiamin difosfata (TDP) i tiamin trifosfata (TTP). U plazmi je tiamin vezan za albumine (80% tiamina je u eritrocitima). U likvoru postoji slobodan tiamin i tiamin monofosfat.

Ljudski organizam sadrži oko 30 mg ovog vitamina, ali i troši 1-2 mg dnevno. Zato unos vitamina B1 manji od 0,2 mg na dan dovodi do razvoja polineuropatije u periodu od 3 mjeseca.

Minimalne potrebe tiamina su od 0,21-0,42 mg/1000kcal – potrebe zavise od unosa kalorija.

Povećana koncentracija glukoze u krvi dovodi do veće potrebe za tiaminom.

Razlog deficita vitamina B1 maže da bude:

• Nedovoljan unos (npr. pothranjenost, dugotrajna parenteralna ishrana),
• Smanjena gastrointestinalna apsorpcija (npr. gastrointestinalne operacije, alkoholizam),
• Povećan klirens bubrega (npr. hemodijaliza, dijabetes),
• Interakcije ljekova (npr. diuretici, hormonska kontraceptivna sredstva),
• Povećane potrebe (npr. trudnoća, dojenje, dijabetes).

Tiamin vs. Benfotiamin – ima li razlike?

Benfotiamin – liposolubilni oblik vitamina B1

Benfotiamin je fosforilisani derivat tiamina (S-benzoylthiamine-O-monophosphate) rastvorljiv u mastima. Benfotiamin je prolijek koji se pretvara u tiamin (vitamin B1) i aktivni oblik tiamin difosfat (TDP) unutar organizma.

Bioraspoloživost ekvimolarnih količina benfotiamina i tiamin-mononitrata

Razlika u bioraspoloživosti tiamina i benfotiamina je signifikantna i proizilazi iz činjenice da su za apsorpciju tiamina neophodni proteinski nosači, dok je benfotiamin liposolubilan i pasivno difunduje u krv kroz ćelije mukoze.

Aktivan transport

Tiamin-hidrosolubilni vitamin B1

Aktivna apsorpcija preko transportera

• Kinetika zasićenja aktivnog transporta
• Apsorpcija doza većih od oko 5 mg je ograničena

Pasivna difuzija

Benfotiamin-liposolubilni oblik vitamina B1

Efikasan prolazak kroz ćelijske membrane pasivnom difuzijom (nisu potrebni transporteri)

• Resorpcija proporcionalna unijetoj dozi
• U odnosu na hidrosolubilne oblike benfotiamin nije izložen limitiranoj stopi transporta i dostupan je u visokim dozama
• Osnovna karakteristika je efikasna kompenzacija deficita vitamina B1

Piridoksin – vitamin B6

S obzirom da je vitamin B6 rastvorljiv u vodi i da ga naš organizam ne može skladištiti i koristiti po potrebi, često ga moramo dodatno unositi.

Kratkotrajna upotreba velikih doza vitamina B6 (više od 1g na dan) može da izazove neurotoksična dejstva. Takođe, doze od 100mg na dan mogu da dovedu do neuropatija, kada se uzimaju tokom perioda dužeg od 6 mjeseci.

Vitamini B1 (benfotiamin) i B6 (piridoksin) dati zajedno imaju sinergistički efekat.

Neurotropni B vitamini u tretmanu radikulopatije – cervikalne i lumbalne

Benfotiamin bilo sam, bilo u kombinaciji sa piridoksinom, osim u terapiji dijabetesne neuropatije, koristi i u tretmanu radikulopatije (cervikalne i lumbalne). Pored toga tiamin (vitamin B1) se uz piridoksin (vitamin B6) i cijanokobalamin (vitamin B12) koristi intramuskularno u bolnim stanjima kao što su:

• Cervikalne i lumbalne radikulopatije
• Sindroma bolnog ramena
• Neuritisa i neuralgija
• Herpes zostera
• Facioplegije

Terapija bola, navedenih bolnih stanja, se sastoji od primjene nesteroidnih antiinflamatornih ljekova (NSAIL), opijata, antidepresiva ljekova kao i drugih simptomatskih ljekova koji povećavaju prag tolerancije bola. Ovi ljekovi ne utiču na uzrok hroničnog bola (osim antiinflamatornog dejstva NSAIL-a) što se može pripisati prisustvu slobodnih radikala koji uporno oštećuju neurone.

Kakva je uloga kombinacije neurotropnih vitamina B grupe:

• Vitamin B12- ublаžаvа bol i podstiče sintezu mijelinа,
• Vitamin B6 – vrši sintezu аminokiselinа i ključnih neuromedijatora u nervnim vlаknimа koja su odgovorna zа prenos nervnog impulsа,
• Vitamin B1- poboljšаvа energetsku rаvnotežu u nervnim vlаknimа (stimuliše sintezu ATP-a).

Davanje ova tri vitamina B grupe zajedno dovodi do ispoljavanja njihovog sinergističkog efekta (misli se na intramuskularnu primjenu).

Lumbalni i cervikalni bolni sindrom

Lumbalni i cervikalni bolni sindrom su danas mnogo češći nego ranije zbog vremena koje ljudi provide za kompjuterom i sedentarnog načina života.

• Tokom života 60-90% ljudi ima najmanje jednu epizodu značajnog bola u vratu ili leđima (Deyo i sar 1987);
• Akutni bolni sindrom traje od nekoliko dana do nekoliko nedj Po pravilu je to nocicepetivni bol;
• Hronični bolni sindrom po pravilu traje duže od 3 mj Kod 37% bolesnika on ima neuropatsku komponentu.

Recidivi bolesti su česti: 40% izliječenih ima ponovni lumbalni bol poslije 6 mjeseci. Poslije godinu dana recidiv lumbalnog bola je registrovan kod 80%, a poslije 4 godine manje od polovine bolesnika je bez simptoma.

Tretman lumbalnog bolnog sindroma

• Uglavnom < 50% pacijenata sa LBP ima klinički značajnu analgeziju sa oralnom farmakoterapijom
• Razlog? Neuropatska komponenta je nedovoljno prepoznata i tretirana

Nociceptivna komponenta bola se tretira:

• Paracetamolom,
• NSAIL-om,
• Kombinacijom B1, B6, B12 vitamina koja vrši supresiju nociceptivnih neurona u dorzalnim jedrima kičmene moždine i u talamičkim jedrima stimulišući noradrenergički i serotoninergički antinociceptivni put.

Neuropatska komponenta bola se tretira:

• Antidepresivima,
• Antikonvulzivima,
• Opioidima,
• Oralnom primjenom neurotropnih vitamina B grupe (benfotiamin + piridoksin).

Kombinovana terapija radikulopatija uključuje:

• Intramuskularnu primjenu vitamina B1, B6 i B12 kao dodatak terapiji akutnog bola. Efekti se očekuju za  najmanje 3 dana. Ovaj vid terapije se preporučuje kada je u pitanju jak akutni bol.
• Oralnu primjenu vitamina ( benfotiamin+piridoksin)  kada je u pitanju slab i umjeren bol. Oralna terapija je takođe preporuka  u tertmanu hroničnog bola.