Beta blokatori snižavaju krvni pritisak, smanjuju centralnu aktivnost, te u početku smanjuju cardiac output i renalnu aktivnost, a u odnosu na perifernu rezistenciju prvo imamo povećanje pa se kasnije smanjuje. Zbog toga je i razvijena treća generacija beta blokatora, koji imaju i dodatnu perifernu vazodilatativnost.
– Beta blokatori treće generacije se 98 odsto nakon oralne primjene vezuju za proteine plazme, a maksimalnu koncentraciju postižu između 1,5 i 4 sata. Metabolišu se preko CYP2D6 – genski polimorfizam, pa se razlikuju slabi i ekstenzivni metabolizeri, ali efekat ubrzanog ili usporenog metabolizma nijesu pokazali. Stabilno stanje u plazmi postižu nakon 24 sata, a vrijeme polueliminacije je oko 12 sati – rekla je dr Belada, objašnjavajući da se 38 odsto izbacuje preko urina, a 48 preko fecesa.
Ona kaže da selektivni beta blokator treće generacije vazodilataciju ostvaruje u dvostepenoj oksidaciji l-arginina.
– Nastaje azotni oksid koji dalje preko guanine ciklaže dovodi do povećanja cikličnog guanazimono-fosfata i tako do relaksacije muskulature. Efekti su vazodilatacija, smanjenje proliferacije glatkih mišićnih ćelija, inhibicija agregacije trombocita, antiinflamatorno dejstvo, a smanjuje se oksidativni stres i endotelna disfunkcija. Smanjena produkcija ili povećana potrošnja azot oksida, odnosno njegov debalans, dovodi do vazokonstrikcije, agregacije trombocita, vaskularne stenoze ili restenoze, aterosklerotičnih promjena, porasta inflamacije i oštećenja tkiva. Stanja sa endotelnom disfunkcijom i smanjenom produkcijom ili raspoloživošću azot oksida prati hipertenzija, srčana slabost, gojaznost, dislipidemija, dijabetes, ateroskleroza. Cilj svake terapije uz očuvanje endotelne funkcije je da se izbalansira odnos kiseoničkih radikala i azota. Učinak beta blokatora treće generacije na smanjenju periferne rezistencije za dvije nedjelje bio je 13 odsto – kazala je dr Belada, ističući da su beta blokatori treće generacije bili efikasni i kod specijalne populacije, kao što su gojazne osobe.
Mr sci dr Siniša Dragnić
Dr Nataša Belada – Babović
Dragan Novčić
Dodajte komentar